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茶碱药用机理
作者:管理员    发布于:2015-06-09 16:53:20    文字:【】【】【
摘要:茶碱的主要作用为抑制Phosphodiesterase,减少cAMP被分解,以达到支气管扩张效果。 其他作用尚可鬆弛支气管平滑肌,抑制肥胖细胞释出介质,促进黏液纤毛的清除能力,防止微细血管的渗漏,减少抗原刺激后继发性气道阻塞(即迟发反应)及敏感度的增加,并可降低肺动脉阻力和改善横隔膜的收缩功能。

茶碱 (Theophyline)

     茶碱的主要作用为抑制Phosphodiesterase,减少cAMP被分解,以达到支气管扩张效果。 其他作用尚可鬆弛支气管平滑肌,抑制肥胖细胞释出介质,促进黏液纤毛的清除能力,防止微细血管的渗漏,减少抗原刺激后继发性气道阻塞(即迟发反应)及敏感度的增加,并可降低肺动脉阻力和改善横隔膜的收缩功能。

      茶碱虽亦属于支气管扩张剂,但其支气管扩张作用,比β2交感神经兴奋剂稍差。 茶碱的安全治疗范围很窄,它的中毒血清浓度(大于20微克/毫升)与治疗所需血清浓度(10-20微克/毫升)十分接近。

      缓慢释放型茶硷 (如Theovent LA、Phyllocontin、Uniphyllin等)由于一天只需服药一次至两次,会使气喘病儿服药的效率较好,且会使病儿的病情更加稳定,对夜间的气喘发作效果尤佳。

     对已使用适当的吸入性选择性β型交感神经兴奋剂与类固醇治疗的急性气喘发作病人,茶碱的再添加并无法更进一步改善其气喘发作状态。 但在某些严重的气喘病人当他们对选择性β型交感神经兴奋剂与类固醇的初期投与反应不理想时,氨茶碱(Aminophylline, 含85% Theophylline)的静脉注射,可能可以迅速改善其临床症状。

     当茶碱的血清浓度大于20微克/毫升时,即可能出现中毒现象,其症状包括 1) 经中枢引起的胃肠作用: 如噁心、呕吐、甚至吐血; 2) 中枢神经刺激作用: 如失眠、头痛、焦燥不安、甚至抽筋、毒性脑症; 3) 心*性作用: 以窦性心跳过速最为常见。 通常其早期毒性症状的产生,常见于医师急于迅速达到病人茶碱血清治疗浓度时。 一岁以下的病儿由于其对茶碱代谢及排除能力尚未成熟,故其每公斤使用剂量需随著年龄减少而降低。

      为了要维持治疗所需血清浓度(10-20微克/毫升)并避免其不必要的副作用,氨茶碱(Aminophylline)随著年龄不同而建议的最大使用剂量如下(但在刚开始使用的一週内只能给与2/3剂量,往后再视需要进行调整):

婴儿 六至五十二週大 [(0.015 x 週龄) + 0.3] 毫克/公斤/小时

孩童 一至九岁大 1.2 毫克/公斤/小时

孩童 大于九岁 1.0 毫克/公斤/小时

      茶碱目前的主要临床用途乃于慢性气喘病的维持治疗,尤其是对夜间症状的压抑。它对已使用吸入性类固醇的病人,仍有非常显著的加成作用,可帮助病人进一步地稳定其气喘病症状。

      有关气喘病治疗药物在临床使用方面,茶碱是最容易受到药物、食物、或病人本身疾病等多种因素影响的,故当气喘病儿平常即有规则在服用茶碱类药物时,其家属须要了解下列状况,以避免造成病儿茶碱中毒或因血清中茶碱浓度突然不足而导致气喘病发作。 常见的影响药物包括Allopurinol、Cimetidine、Ciprofloxacin、Erythromycin、Propranolol和troleandomycin等皆会降低茶碱在体内的代谢,故合併使用时常会造成茶碱中毒现象的产生。 而Carbamazepine、Phenobarbital、Phenytoin、Rifapin、和Terbutaline等,则会提昇茶碱在体内的代谢,故合併使用上述药物时,为了维持茶碱之疗效需增加其剂量。 在任何期间,若病人的日常饮食中蛋白质与醣类的比例有太显著的改变,则会影响茶碱的药物代谢,如高蛋白低醣饮食能促进茶碱的代谢,而低蛋白高醣饮食则会使其代谢变慢。 炭烤食物中的某些成分可能会活化体内重要的cytochrome P-450 酵素系统,而加速茶碱的代谢,故上述食物不宜突然长期且大量服用。 持续24小时以上的发烧、心脏衰竭、肝脏疾病、会降低在体内的代谢,而抽烟或二手烟则会增加在体内的代谢。

 

      宜昌市永诺药业有限公司,年供应茶碱800吨,质优价廉,

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